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混合睾酮-Deposterona

发布时间:2018-05-12

微克,类固醇,类固醇作用

Deposterona(混合睾酮

描述:

混合睾酮是一种可注射的兽用类固醇制剂,含有三种不同睾酮酯的混合物。每毫升含有12mg乙酸睾酮、12mg戊酸睾酮和36mg十一酸睾酮,总类固醇浓度为60mg / mL。这是目前唯一可用的含有戊酸睾酮的商业类固醇产品,它是一种较低或中等作用的酯,其半衰期大约是丙酸睾酮的两倍。由于其是具有缓慢作用和快速作用的酯的混合物,因此混合睾酮基本上是一种低剂量替代睾酮,虽然睾酮的使用使其较不平衡的药代动力学作用更长。

历史:

混合睾酮几十年前由Syntex动物保健公司开发,并从那时以来一直在墨西哥兽药市场上销售。主要用于治疗雄性养殖动物(奶牛,猪,犬,羊)的阳痿,虚弱,疲劳,性腺机能减退,以及减少蛋白质合成代谢。混合睾酮现在在Fort Dodge Animal Health标签下销售,该标签在20世纪90年代中期获得了Syntex Animal Health的授权。

提供规格:

混合睾酮在墨西哥兽药市场可以找到。它每毫升含有12mg醋酸睾丸酮,12mg戊酸睾酮和36mg十一酸睾酮;包装在10mL多剂量小瓶中。每个盒子中都装有十二个小瓶。

结构特点:

混合睾酮是包含三种睾酮化合物的混合物,其中在17-β羟基上加入羧酸酯(乙酸,戊酸和十一烷酸)进行改性。酯化形式的睾丸激素比游离睾丸激素的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被除去以产生游离(活性)睾酮。酯化形式的睾酮被设计用来延长施用后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,其可以进行较不频繁的注射方案。

副作用雌激素):

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬是预防雌激素副作用所必需的。人们可也以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用会因为剂量的高低而发生,高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮可能需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分储存和肌肉的丧失对于较高剂量的睾丸激素是常见的,因此通常认为该药物是节食或切割阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于增重阶段,其中的储存下来的水分将提供肌肉原始的强度和尺寸,并有助于提供更强的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的男性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在诺龙中找到一个更舒适的选择,这是一种相对较少的雄激素性类固醇。妇女也被合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素,如睾酮。这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性依赖于其被还原为双氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性作用;所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素(每周2,800毫克)来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比,在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天,包括血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶在内的肝酶值并无明显变化。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,并且可能会将HDL转化为LDL,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与可注射),类固醇的类型(可芳香化或非可芳香化)和抗肝脏代谢的水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

与合成类固醇相比,睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。部分是由于其对肝脏代谢的开放性,使得它对肝脏胆固醇的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中,每周280mg睾酮酯(庚酸睾酮)在12周后对HDL胆固醇有轻微但不具有统计学意义的影响,但当采用芳香酶抑制剂时,观察到强烈(25%)的降低。每周使用300 mg睾酮酯(庚酸睾酮)20周,无芳香酶抑制剂组仅显示HDL胆固醇降低了13%,而600 mg时,降低达到21%。在用睾丸激素治疗之前应考虑芳香酶抑制的负面影响。

由于雌激素对血清脂质的积极影响,且因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用,所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量,对脂质谱的影响往往是明显的,但不是戏剧性的,这也使得抗雌激素(对于心脏保护目的)也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能使LDL / VLDL胆固醇,甘油三酯,载脂蛋白B / C-III,C-反应蛋白和胰岛素敏感性在统计学上产生显著变化,这些均表明了其对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时,注射睾酮通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,类固醇的滥用可能性腺功能减退,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(男):

对于健美目的,通常至少每周注射120-360mg(2-6ml)。将每周剂量分成两次或更多次可以减少每次注射的体积。周期通常在6至12周之间。这个水平足以提供肌肉尺寸和力量的显著增益。睾酮药物是非常通用的,可以根据想要的效果与许多其它合成代谢/雄激素类固醇组合使用。

治疗指导(妇女):

由于雄激素性强,产生毒副作用的倾向和缓慢作用的特征(使血液水平难以控制),因此不推荐女性用于性能增强目的。

混合睾酮-Deposterona

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