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已氧苯丙酸诺龙-

发布时间:2018-05-12

微克,类固醇,类固醇作用

Anadur(已氧苯丙酸诺龙)

描述:

已氧苯丙酸诺龙是合成代谢类固醇诺龙的可注射形式。六羟基苯丙酸酯,也称为对羟基苯丙酸酯,是结构上相当不寻常的诺龙酮。它本质上是苯丙酸诺龙,但其尾部延伸了一个额外的氧原子和6个更多的碳。它是被引入临床医学的诺龙酮中最大的,但也可能是最慢效的。它比受欢迎的Deca-Durabolin(癸酸诺龙)的作用更慢,通常在医疗环境中每三至四周注射一次。已氧苯丙酸诺龙已经不再制造了,但是如果运动员健美运动员因为其有助于促进瘦体质缓慢而稳定的增益,并且只有较低的雌激素和雄激素副作用,则可以使用。

历史:

已氧苯丙酸诺龙于1960年首次出现。在奥地利,瑞典,瑞士,比利时,荷兰和德国这样的市场中,它很快就被开发成药物,主要以Anadur品牌销售。阿纳杜尔一直持续到20世纪90年代初,后来经过兼并收购,主要由卡比出售。卡比也将在法国出售该药物,但品牌名改为了Anador。药物的指示用途包括治疗骨质疏松症,慢性肾功能和肠道疾病,以及放射和化疗导致的红细胞抑制(贫血)。它也被当作一般瘦组织建立的合成代谢类固醇来使用,特别是对那些处于某些疾病状态,损伤或康复状态的瘦组织。

已氧苯丙酸诺龙在欧洲以外没有广泛分布。尽管有相对安全的悠久历史,已氧苯丙酸诺龙也不会被持续作为药用产品。 1995年,Kabi与Upjohn的合并形成了Pharmacia&Upjohn公司,并很快使已氧苯丙酸诺龙在商业上就消失了。 Pharmacia&Upjohn虽然在奥地利继续销售该药物,但时间很短,不久就完全停止在所有国家所有形式已氧苯丙酸诺龙的销售。值得注意的是,这种诺龙的酯也由Leo在西班牙(Anadur),Lundbeck在丹麦(Anadur),Eczacibasi在土耳其(Anadur)和Xponei在希腊(Anadurin)销售过。现在所有这样的制剂都已经停产了,已氧苯丙酸诺龙已经不再作为一种商业用药。

提供规格:

作为处方药产品,已氧苯丙酸诺龙已经不再可用。通常在1 mL或2 mL安瓿中含有溶于油中的25 mg / mL或50 mg / mL已氧苯丙酸诺龙。

结构特点:

已氧苯丙酸诺龙是诺龙的改性形式,其中羧酸酯(对己氧基苯基丙酸)已经连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇具有更少的极性,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被除去然后产生游离的(活性的)诺龙。酯化的类固醇旨在延长给药后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许较不频繁的注射。已氧苯丙酸诺龙用于在注射后四周内提供缓释的诺龙。

副作用(雌激素):

诺龙具有较低的雌激素转换性,估计仅为睾酮的20%左右。这是因为肝脏虽然可以将诺龙转化为雌二醇,但在其他更活跃的类固醇芳香化活性位点,如脂肪组织中,诺龙对这一过程是不太开放的。因此,这种药物产生的雌激素副作用比睾丸激素要少得多。

然而较高剂量使用时,雌激素水平升高仍然可以被注意到,并且可能引起副作用,例如增加了水分的储存、体脂肪以及出现男子乳房发育症。抗雌激素如柠檬酸氯米芬或柠檬酸他莫昔芬可能是必需的,以防止发生雌激素副作用。人们可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

值得注意的是,诺龙在身体中具有一些孕激素的活性。尽管孕酮是c-19类固醇,但去除19-去甲孕酮会产生对其相应受体具有更大亲和力的激素。由于都具有这种特征,许多19-合成代谢类固醇与孕酮受体也有一些亲和力。孕激素相关的副作用与雌激素类似,包括对睾酮产生的负反馈抑制和脂肪储存率的提高。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。这两种激素之间似乎有很强的协同作用,因此即使没有过多的雌激素水平,男性乳房发育也会在孕激素的作用下发生。使用抑制这种疾病的抗雌激素通常能减轻由诺龙引起的男子乳腺发育症。

副作用(雄激素):

虽然归类为合成代谢类固醇,但是该物质仍然可能产生雄激素副作用,特别是在较高剂量的情况下。副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。诺龙是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇,使得其与雄激素药物如睾酮、甲基睾酮或氟甲睾酮相比,具有较强的雄激素副作用。另外,由于其温和的雄激素性质和抑制内源性睾酮的能力,当不使用另一种雄激素时,诺龙很容易影响男性性欲。

请注意,在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,通过被还原为二氢龙酮(DHN),诺龙的相对致雄性降低了。5-α还原酶是导致诺龙代谢的原因。使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会使诺龙作用的位点特异性降低,从而显著增加了诺龙产生雄激素副作用的几率。如果需要低雄激素,那么使用诺龙时应避免还原酶抑制剂。

副作用(肝毒性):

诺龙不是c-17α烷基化,不具有肝毒性作用,肝毒性不太可能。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL,从而导致动脉硬化风险变大。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。每周施用600mg癸酸诺龙10周的研究显示HDL胆固醇水平降低了26%。这种抑制比用相同剂量的庚酸睾酮报道出来的抑制要高,并且与早期的丙酸睾酮研究相比,癸酸诺龙对HDL / LDL比值的负面影响也要稍强一些。然而,诺龙注射剂对血清脂质的影响应该比c-17α烷基化剂明显更弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张,建议进行积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。为了比较,施用每日100毫克一次癸酸诺龙持续6周的研究已经证明了治疗期间血清睾酮水平降低了约57%。而每周300mg的剂量,这一减少达到70%。诺龙的促孕活性显著有助于抑制治疗期间的睾丸激素合成,尽管雌激素转化的趋势很小。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂2-6个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

使用(男):

当用于体质或性能增强的目的时,给予每周至10天200-400mg的剂量是最常见的,时间长度为8至12周。这个水平足以让大多数用户注意到瘦肌肉质量和强度的可衡量的增益,这应该伴随着低水平的雌激素和雄激素活性。

使用(女性):

当用于体质或性能增强的目的时,每周50mg或每10-14天100mg的剂量是最常见的。虽然只有轻微的雄激素,但当服用这种化合物时,女性偶尔会面临病毒症状。如果毒副作用成为一个问题,药物应立即停止,以防止其变成永久性。经过足够的停药期后,较短效果的nandrolone Durabolin可能被认为是更安全(更可控)的选择。这种药物只能保持几天的活跃,因此可大大减少停药时间。

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