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苯丙酸睾酮

发布时间:2018-05-12

微克,类固醇,类固醇作用

苯丙酸睾酮

描述:

苯丙酸睾酮是含有苯丙酸酯的注射型睾酮制剂。苯丙酸睾酮是混合睾酮的成分之一,但这一节讲的是其作为独立成分时的用途。苯丙酸睾酮的作用最终非常类似于丙酸睾酮,在最短的时间内提供相同的激素。丙酸睾酮每两、三天注射一次,苯丙酸睾酮则需要隔四天。苯丙酸睾酮使用时可能会更舒适,因为丙酸睾酮在注射部位是非常痛苦的,但除此之外苯丙酸睾酮没有任何其他优势。

历史:

苯丙酸睾酮首次是在1955年的法国医学杂志中出现。尽管它从来不是一个受欢迎的制剂,但在接下来几年还是开发了几种含有苯丙酸睾酮的其他商业产品。Testolent已知是在全球类固醇市场上最新研发的苯丙酸睾酮制剂,由Sicomed在罗马尼亚市场销售。这种药物主要用于矫正男性的低雄激素水平,但也有时也用来治疗女性晚期乳腺癌,骨质疏松症,子宫肿瘤和性欲低下。近来Sicomed已停止了对它的销售,并且也不存在仅含有苯丙酸睾酮的其他产品。

提供规格:

苯丙酸睾丸酮不再作为独立的商业药物产品流通。当在罗马尼亚生产时,Testolent品牌在1毫升安瓿中含有100mg苯丙酸睾酮。

结构特点:

苯丙酸睾酮是睾酮的修饰形式,其中羧酸酯(丙酸苯酯)已经连接到17-β羟基上。酯化形式的睾酮比游离睾丸激素的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被出去以产生游离(活性的)睾酮。酯化形式的睾酮被设计为延长施用后的治疗效果窗口,使得它与游离的(未酯化的)类固醇相比不用频繁的注射。

副作用(雌激素):

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(阿那曲唑),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂相当昂贵,并且也可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用会因为剂量的高低而发生,高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮可能需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分储存和肌肉的丧失对于较高剂量的睾丸激素是常见的,因此通常认为该药物是节食或塑造线条阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于增重阶段,其中的储存下来的水分将提供肌肉原始的强度和尺寸,并有助于提供更强的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的男性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会发现诺龙是一个更舒适的选择,这是一种相对较少的雄激素性类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素,如睾酮。这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在对雄激素反应较为敏感的靶组织如皮肤、头皮、前列腺中,睾酮的高相对雄激素依赖于其还原为二氢睾酮(DHT)。5-α还原酶负责代谢睾酮。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的概率。注意,合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。 完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的性质是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性反应;不太可能产生肝毒性副作用。一项研究通过给一组男性受试者每天施用400毫克激素(每周2800毫克)来检查高剂量睾酮的肝毒性的潜在可能。结果发现,口服类固醇与肌内注射相比,更容易在肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予受试者摄入类固醇,持续20天,包括血清白蛋白、胆红素、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶在内的肝酶值并无明显变化。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。它以其抗肝代谢性和口服式的给药途径,从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、增加心血管疾病和心肌梗塞的潜在风险。

睾酮对心血管的风险影响要比合成类固醇小得多。部分原因是它对肝脏代谢的不抵抗性,从而使肝脏对胆固醇的控制少了很多阻碍。睾酮芳烃化产生雌二醇也有助于减轻雄激素对血脂的负面影响。一项研究显示,每周服用280mg睾酮酯(庚酸),12周后HDL(高密度脂蛋白)胆固醇没有受到显著影响,但换成芳香酶抑制剂时,HDL胆固醇值明显降低(25%)。如果每周服用300mg睾酮酯(庚酸),20周后HDL胆固醇值只降低了13%,用量提高到600mg时则降低21%。所以如果要在睾酮治疗中加入芳香酶抑制剂时,要考虑到它的负面影响。

由于雌激素对血脂有着积极影响,服用他莫昔芬或克罗米酚等芳香酶抑制剂对心血管健康更有利,这些药物在肝脏代谢中起部分雌激素作用,有助于改善血脂谱,抵消雄激素的一些负面影响。如果每周服用600毫克或者更少的睾酮,那么对血脂的影响虽然比较明显但是并不会那么夸张,就不需要服用抗雌激素了。这个水平的剂量也并没有使LDL/VLDL/胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白B/C,C反应蛋白和胰岛素敏感性数值发生显著变化,对于这些心血管疾病的重要风险指数没有太大的影响。中等剂量的睾酮通常被认为是最安全的。

为了帮助减少心血管压力,建议在活性AAS使用期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方如LipidStabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,类固醇的滥用可能导致性腺机能减退,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它潜在副作用的更详细讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(男):

为了治疗低雄激素水平,苯丙酸睾酮的处方指南建议每25天施用一次100mg的剂量。对于体质或性能增强的目的,该药物通常每周注射两次。总周剂量通常为200-600mg,这个剂量足以在肌肉尺寸和强度方面提供极好的增益。睾酮药物是非常通用的,可以根据所需的效果与许多其它合成代谢/雄激素类固醇组合。

治疗指导(女):

苯丙酸睾酮的处方指南不为女性提供特殊的剂量建议。由于其雄激素性强,会产生恶毒副作用和缓慢作用的特征(使血液水平难以控制),因此该药物不推荐女性用于体质或性能增强目的。

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